Ксеникал таблетки для похудения цена – Ограничение доступа

Содержание

Таблетки Ксеникал: инструкция по применению, отзывы врачей и худеющих, цена и аналоги

Читайте нас и будьте здоровы! Пользовательское соглашение о портале обратная связь
  • Врачи
  • Болезни
    • Кишечные инфекции (5)
    • Инфекционные и паразитарные болезни (27)
    • Инфекции, передающиеся половым путем (6)
    • Вирусные инфекции ЦНС (3)
    • Вирусные поражения кожи (12)
    • Микозы (10)
    • Протозойные болезни (1)
    • Гельминтозы (5)
    • Злокачественные новообразования (8)
    • Доброкачественные новообразования (7)
    • Болезни крови и кроветворных органов (8)
    • Болезни щитовидной железы (6)
    • Болезни эндокринной системы (13)
    • Недостаточности питания (1)
    • Нарушения обмена веществ (1)
    • Психические расстройства (30)
    • Воспалительные болезни ЦНС (3)
    • Болезни нервной системы (19)
    • Двигательные нарушения (5)
    • Болезни глаза (18)
    • Болезни уха (4)
    • Болезни системы кровообращения (9)
    • Болезни сердца (11)
    • Цереброваскулярные болезни (2)
    • Болезни артерий, артериол и капилляров (8)
    • Болезни вен, сосудов и лимф. узлов (7)
    • Болезни органов дыхания (33)
    • Болезни полости рта и челюстей (15)
    • Болезни органов пищеварения (29)
    • Болезни печени (2)
    • Болезни желчного пузыря (6)
    • Болезни кожи (32)
    • Болезни костно-мышечной системы (48)
    • Болезни мочеполовой системы (13)
    • Болезни мужских половых органов (8)
    • Болезни молочной железы (3)
    • Болезни женских половых органов (27)
    • Беременность и роды (5)
    • Болезни плода и новорожденного (3)
  • Симптомы
    • Амнезия (потеря памяти)
    • Анальный зуд
    • Апатия
    • Афазия
    • Афония
    • Ацетон в моче
    • Бели (выделения из влагалища)
    • Белый налет на языке
    • Боль в глазах
    • Боль в колене
    • Боль в левом подреберье
    • Боль в области копчика
    • Боль при половом акте
    • Вздутие живота
    • Волдыри
    • Воспаленные гланды
    • Выделения из молочных желез
    • Выделения с запахом рыбы
    • Вялость
    • Галлюцинации
    • Гнойники на коже (Пустула)
    • Головокружение
    • Горечь во рту
    • Депигментация кожи
    • Дизартрия
    • Диспепсия (Несварение)
    • Дисплазия
    • Дисфагия (Нарушение глотания)
    • Дисфония
    • Дисфория
    • Жажда
    • Жар
    • Желтая кожа
    • Желтые выделения у женщин
    • ...
    • ПОЛНЫЙ СПИСОК СИМПТОМОВ>
  • Лекарства
    • Антибиотики (211)
    • Антисептики (123)
    • Биологически активные добавки (210)
    • Витамины (192)
    • Гинекологические (183)
    • Гормональные (155)
    • Дерматологические (258)
    • Диабетические (46)
    • Для глаз (124)
    • Для крови (77)
    • Для нервной системы (385)
    • Для печени (69)
    • Для повышения потенции (24)
    • Для полости рта (68)
    • Для похудения (40)
    • Для суставов (161)
    • Для ушей (15)
    • Другие (306)
    • Желудочно-кишечные (314)
    • Кардиологические (149)
    • Контрацептивы (48)
    • Мочегонные (32)
    • Обезболивающие (280)
    • От аллергии (102)
    • От кашля (137)
    • От насморка (91)
    • Повышение иммунитета (123)
    • Противовирусные (113)
    • Противогрибковые (126)
    • Противомикробные (145)
    • Противоопухолевые (65)
    • Противопаразитарные (49)
    • Противопростудные (90)
    • Сердечно-сосудистые (351)
    • Урологические (89)
    • ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Справочник
    • Аллергология (4)
    • Анализы и диагностика (6)
    • Беременность (25)

medside.ru

КСЕНИКАЛ капсулы - инструкция по применению, отзывы, описание, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания, цена в аптеках

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз

Действующее вещество

- орлистат (orlistat)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат 120 мг
 (в виде пеллет* 240 мг)

Вспомогательные вещества: тальк - 0.24 мг.

* Состав пеллет:

целлюлоза микрокристаллическая - 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 7.2 мг, повидон К-30 - 12 мг, натрия лаурилсульфат - 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы:
желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

— повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Дозировка

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой

у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Беременность и лактация

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

health.mail.ru

Ксеникал – инструкция по применению, состав. Форма выпуска и цена Ксеникал

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета "XENICAL 120", на крышечке - "ROCHE"; содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат 120 мг
 (в виде пеллет* 240 мг)

Вспомогательные вещества: тальк.

* Состав пеллет: орлистат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), повидон К-30, натрия лаурилсульфат.

Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
21 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры, поступающие с пищей в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, происходит уменьшение количества поступающих в организм калорий, что приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Основанные на количестве жира в каловых массах данные показывают, что действие препарата начинается уже через 24-48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из ЖКТ. Через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрация в плазме крови ниже 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Vd установить нельзя из-за очень низкой системной абсорбции орлистата. Связывание с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином) in vitro составляет 99%. В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в экспериментальных исследованиях на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - M1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактоновое кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл соответственно) после приема в терапевтических дозах эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что 97% принятой дозы орлистата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% от принятой дозы. Период полного выведения орлистата из организма (с калом и мочой) - 3-5 сут. Орлистат и его метаболиты могут выводиться с желчью.

Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата.

Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания к применению препарата

— длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;

— в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.

Режим дозирования

Для взрослых рекомендованная доза Ксеникала составляет 120 мг (1 капсула) 3 раза/сут с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позже чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить.

Увеличение дозы Ксеникала свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции печени или почек коррекция дозы не требуется.

Эффективность и безопасность Ксеникала у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), иногда (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на Ксеникал® возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли и дискомфорт в животе. Частота этих побочных эффектов увеличивалась при повышении содержания жиров в пище. Пациентов следует информировать о возможности возникновения таких побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты с низким содержанием жиров. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

Часто - мягкий стул, боли или дискомфорт в животе, недержание кала, метеоризм, поражение зубов, поражение десен.

Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, в отдельных случаях - гепатит (причинно-следственная связь с приемом Ксеникала или патофизиологические механизмы развития не установлены.)

Частота неизвестна - ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит, холелитиаз.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилактические реакции.

Прочие: очень часто - головные боли, инфекции верхних отделов дыхательных путей, грипп; часто - инфекции нижних отделов дыхательных путей, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей; очень редко - буллезная сыпь.

У больных сахарным диабетом типа 2 характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными действиями, возникавшими с частотой >2% и ≥1 % по сравнению с плацебо, были гипогликемические состояния (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена) и метеоризм.

При одновременном назначении Ксеникала и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение МНО.

Противопоказания к применению препарата

— синдром хронической мальабсорбции;

— холестаз;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Категория В. Ксеникал® не следует применять при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность его применения.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому не следует принимать Ксеникал® в период грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного и эмбриотоксического действия орлистата.

Применение при нарушениях функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Особые указания

Ксеникал® эффективен в длительных программах контроля массы тела (снижение массы тела и ее длительное поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Эффективность применения Ксеникала проявляется в улучшении профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (таких как гиперхолестеринемия, сахарный диабет типа 2, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемия, артериальная гипертензия), и в уменьшении количества висцерального жира.

При сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами необходимо контролировать МНО.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин, у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м2) Ксеникал®, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства пациентов, получавших Ксеникал® в течение 2 полных лет, концентрации витаминов А (в т.ч. бетакаротена), D, Е и К оставались в пределах нормы.

Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ в организм можно назначить поливитамины, которые следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Ксеникала или перед сном.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% суточной калорийности в виде жиров. Рекомендуется потреблять пищу, содержащую большое количество фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал® принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сут, из них более 30% - в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на 3 основных приема.

Уменьшение массы тела, связанное с применением Ксеникала, приводит к улучшению углеводного обмена при сахарном диабете 2 типа, что может позволить или потребовать снижения доз гипогликемических препаратов.

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и у пациентов с ожирением прием разовой дозы 800 мг или многократный прием по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождались появлением существенных нежелательных реакций. Имеется опыт применения препарата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки Ксеникала сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

Лечение: в случае выраженной передозировки рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 ч. По данным исследований у человека и животных считается, что любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не установлено лекарственное взаимодействие при одновременном применении Ксеникала с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, варфарином, пероральными контрацептивами, правастатином, фентермином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином, этанолом (на основании исследований взаимодействия между лекарственными средствами).

При одновременном применении Ксеникал® может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A (в т.ч. бетакаротена), D, Е и К.

При одновременном применении Ксеникала и циклоспорина отмечалось снижений плазменных концентраций циклоспорина, поэтому при данной комбинации рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме крови.

При назначении амиодарона во время терапии Ксеникалом отмечается уменьшение биодоступности амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого эффекта не ясна. Добавление Ксеникала к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.

Следует избегать одновременного приема Ксеникала и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.


Другие лекарства в нашей аптеке

www.rigla.ru

Ксеникал - инструкция, состав, аналоги

Перевести на русский язык:

Перевести

Склад

діюча речовина: 1 капсула містить 120 мг орлістату;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, натрію лаурилсульфат, повідон К 30, тальк;

оболонка: індигокармін (Е 132), титану діоксид (Е 171), желатин, друкарська фарба.

Лікарська форма

Капсули.

Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули розміром № 1, непрозорі, бірюзового кольору, з маркуванням на корпусі «XENICAL 120», на кришечці – «ROCHE». Вміст капсул – гранули від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група

Засоби з периферичним механізмом дії, що застосовуються при ожирінні.

Код АТХ А08А В01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Орлістат – потужний і специфічний інгібітор шлунково-кишкових ліпаз, має тривалу дію. Його терапевтична дія здійснюється у просвіті шлунка та тонкого кишечнику і полягає в утворенні ковалентних сполук з активною сериновою ділянкою шлункової і панкреатичної ліпаз. Інактивований фермент при цьому втрачає здатність розщеплювати жири їжі, що надходять у формі тригліцеридів, і впливати на вільні жирні кислоти, які всмоктуються, та на моногліцериди.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Дослідження з участю добровольців із нормальною масою тіла та ожирінням показали, що дія на рівень абсорбції препарату є мінімальною. Через 8 годин після перорального застосування препарату незмінений орлістат у плазмі крові визначити не вдалося, а це означає, що його концентрація нижча за рівень 5 нг/моль.

Загалом після застосування терапевтичних доз виявити незмінений орлістат у плазмі крові вдавалося лише спорадично, при цьому концентрації його були вкрай малі (< 10 нг/мл або 0,02 мкмоль). Ознаки кумуляції були відсутні, що підтверджує мінімальне всмоктування препарату.

Розподіл.

Об’єм розподілу визначити не можна, оскільки препарат дуже погано всмоктується і не має системної фармакокінетики, що можна визначити. In vitro орлістат понад більш ніж на 99 % зв’язується з білками плазми крові (в основному з ліпопротеїнами та альбуміном). У мінімальних кількостях орлістат може проникати в еритроцити.

Метаболізм.

За даними, одержаними в експерименті на тваринах, метаболізм орлістату здійснюється, головним чином, у стінках шлунково-кишкового тракту. Приблизно 42 % від тієї мінімальної фракції препарату, яка піддається системному всмоктуванню у хворих на ожиріння, припадає на два основних метаболіти – М1 і МЗ.

Молекули М1 і МЗ мають відкрите b-лактонове кільце і дуже слабо інгібують ліпазу (відповідно у 1000 і 2500 разів менше, ніж орлістат). З урахуванням такої низької інгібуючої активності і низьких концентрацій у плазмі крові (у середньому 26 нг/мл і 108 нг/мл відповідно) після прийому терапевтичних доз ці метаболіти розглядаються як фармакологічно неактивні.

Виведення.

Основним шляхом елімінації є виведення препарату, який не всмоктався, з калом. З калом виводилося приблизно 97 % прийнятої дози препарату, причому 83 % – у вигляді незміненого орлістату.

Кумулятивна ниркова екскреція усіх субстанцій, структурно пов’язаних з орлістатом, становила менше 2 % прийнятої дози. Час до повної елімінації препарату з організму (з калом і сечею) становить 3-5 діб. Співвідношення шляхів виведення орлістату у добровольців із нормальною і надлишковою масою тіла виявилося однаковим. Як орлістат, так і його метаболіти М1 і МЗ, можуть піддаватися екскреції з жовчю.

Показання

Терапія у поєднанні з помірно гіпокалорійною дієтою у хворих на ожиріння з індексом маси тіла (ІМТ) ≥ 30 кг/м2 або пацієнтів із зайвою масою тіла (ІМТ ≥ 28 кг/м2), у тому числі тих, які мають асоційовані з ожирінням фактори ризику.

Лікування орлістатом слід припинити через 12 тижнів у випадку відсутності зниження маси тіла щонайменше на 5 % порівняно з початковою масою тіла.

Протипоказання

Синдром хронічної мальабсорбції, холестаз, гіперчутливість до активної речовини або до будь-яких інших компонентів препарату, період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Циклоспорин.

При одночасному прийомі препарату Ксенікал® та циклоспорину відзначалося зниження плазмових концентрацій циклоспорину. Це може призвести до зниження імуносупресивної ефективності циклоспорину. Тому одночасне призначення разом із циклоспорином не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»). Однак при неможливості уникнути одночасного застосування орлістату та циклоспорину рекомендують частіше визначати концентрації циклоспорину у плазмі крові після призначення орлістату та після його відміни у пацієнтів, які отримують циклоспорин. Концентрацію циклоспорину у плазмі крові необхідно моніторувати до моменту її стабілізації.

Акарбоза.

При відсутності досліджень фармакокінетичної взаємодії слід уникати одночасного застосування орлістату та акарбози.

Антикоагулянти для перорального прийому.

При одночасному прийомі з препаратом Ксенікал® варфарину або інших антикоагулянтів необхідно моніторувати показники міжнародного нормалізованого відношення.

Жиророзчинні вітаміни.

При одночасному прийомі з препаратом Ксенікал® відзначалося зменшення всмоктування жиророзчинних вітамінів А, D, E, K. У переважної більшості пацієнтів, що приймали участь у клінічних дослідженнях терміном до 4 повних років лікування орлістатом рівні вітамінів А, D, E, K та бета-каротину залишалися в межах нормального діапазону. Для забезепечення нормального харчування пацієнтам, які знаходяться на дієті для контролю маси тіла, слід рекомендувати включати в раціон багато фруктів та овочів та застосовувати мультивітамінні добавки. Якщо пацієнту рекомендували полівітаміни, то їх слід приймати не менш ніж через 2 години після застосування препарату Ксенікал® або перед сном.

Аміодарон.

При одночасному застосуванні препарату Ксенікал® та аміодарону одноразово спостерігалося незначне зниження рівня аміодарону у плазмі крові в обмеженої кількості здорових добровольців. У пацієнтів, які отримують аміодарон, клінічне значення цього явища незрозуміле, однак у деяких випадках це може мати клінічне значення. У пацієнтів, які одночасно отримують орлістат та аміодарон, рекомендується посилення клінічного та ЕКГ-моніторингу.

При одночасному застосуванні орлістату і антиепілептичних засобів (вальпроат, ламотриджин) були повідомлення про виникнення судом. Причинний зв’язок не встановлений, однак пацієнтів необхідно моніторувати щодо можливих змін у частоті та/або тяжкості судом.

Рідко може виникати гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Механізм цього явища не доведений, однак може мати місце зниження всмоктування солей йоду та/або левотироксину (див. розділ «Особливості застосування»).

Повідомлялося про окремі випадки зниження ефективності антиретровірусних препаратів для ВІЛ інфікованих, антидепресантів та антипсихотичних засобів (включаючи літій), що співпадали з початком терапії орлістатом у пацієнтів з добре контрольованим перебігом захворювань. Саме тому слід ретельно розглянути всі можливі наслідки у таких пацієнтів, перш ніж розпочинати лікування орлістатом.

Відсутність взаємодії.

У фармакокінетичних дослідженнях з амітриптиліном, аторвастатином, бігуанідами, фібратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентерміном, дигоксином, фенітоїном, ніфедипіном ГІТС (гастроінтестинальна терапевтична система) і ніфедипіном з повільним вивільненням взаємодії не відзначалося. Відсутність цих взаємодій була продемонстрована в ході спеціальних досліджень взаємодій лікарських засобів.

Взаємодія з пероральними контрацептивами та орлістатом не була продемонстрована в ході спеціальних досліджень взаємодії. Проте орлістат може опосередковано знижувати доступність пероральних контрацептивів, що може призвести в окремих випадках до неочікуваної вагітності. У випадку тяжкої діареї рекомендуються додаткові методи контрацепції.

Особливості застосування

У клінічних дослідженнях зниження маси тіла при застосуванні препарату Ксенікал® було менш вираженим у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу, ніж у пацієнтів без діабету. Під час застосування орлістату необхідно моніторувати лікування протидіабетичними лікарськими засобами.

Одночасне призначення разом із циклоспорином не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Хворим слід рекомендувати дотримуватись порад з дієтичного харчування.

Можливість виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту може збільшуватися, якщо Ксенікал® застосовують на тлі харчування багатого на жири (наприклад, при дієті з розрахунком 2000 ккал/добу, понад 30 % складатимуть калорії жирового походження, що дорівнює близько 67 г жиру). Добову кількість жирів слід розподіляти на три основні прийоми.

При застосуванні препарату Ксенікал® повідомлялося про випадки ректальної кровотечі. При виникненні тяжких та/або постійних симптомів рекомендується подальше обстеження.

Рекомендується застосування додаткового методу контрацепції для попередження можливої неефективності пероральної контрацепції, яка може виникнути у випадку тяжкої діареї.

Необхідно слідкувати за показниками коагуляції у пацієнтів, які одночасно отримують пероральні антикоагулянти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування орлістату може супроводжуватись гіпероксалурією та оксалатною нефропатією, що іноді призводить до ниркової недостатності. Цей ризик підвищується у пацієнтів із хронічними захворюваннями нирок та/або зменшенням об’єму циркулюючої рідини.

Рідко може виникати гіпотиреоз та/або зниження контролю гіпотиреозу. Механізм цього явища не доведений, однак може мати місце зниження всмоктування солей йоду та/або левотироксину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

У пацієнтів із епілепсією орлістат може порушувати баланс протисудомної терапії шляхом зменшення всмоктування протиепілептичних засобів, що може призвести до виникнення судом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування орлістату може потенційно зменшувати всмоктування антиретровірусних препаратів для ВІЛ-інфікованих пацієнтів, а також негативно впливати на ефективність антиретровірусних препаратів для ВІЛ-інфікованих пацієнтів (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає клінічних даних щодо застосування орлістату вагітним.

У дослідженнях на тваринах не виявлено прямого або опосередкованого негативного впливу на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток, пологи або постнатальний розвиток. Однак при відсутності клінічних даних Ксенікал® не слід призначати вагітним жінкам.

Виведення орлістату з грудним молоком не вивчалося, тому його не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Не впливає.

Спосіб застосування та дози

Рекомендована доза препарату Ксенікал® для дорослих – по 1 капсулі 120 мг разом із водою безпосередньо перед прийомом їжі під час кожного основного прийому їжі або не пізніше ніж через 1 годину після їди. Якщо прийом їжі пропущений або якщо їжа не містить жиру, то застосування препарату Ксенікал® також можна пропустити.

Пацієнтам необхідно отримувати збалансовану, помірно гіпокалорійну дієту, яка містить приблизно 30 % калорій у вигляді жирів. Рекомендується харчування багате на фрукти та овочі. Добову кількість жирів, білків та вуглеводів слід розподіляти на 3 основні прийоми їжі.

Збільшення дози препарату Ксенікал® понад рекомендовану (120 мг 3 рази на добу) не призводить до посилення його терапевтичного ефекту. Застосування орлістату супроводжується збільшенням виділення жиру з фекаліями через 24-48 годин після прийому препарату. Після припинення лікування виділення жиру з фекаліями звичайно повертається до рівня перед застосуванням препарату Ксенікал® впродовж 48-72 годин.

Ефект застосування препарату Ксенікал® у хворих із порушеннями функцій нирок та/або печінки, а також у дітей та пацієнтів літнього віку не досліджувався.

Діти

Клінічні дослідження застосування препарату Ксенікал® дітям (до 18 років) не проводились.

Передозування

У клінічних дослідженнях в осіб із нормальною масою тіла і хворих на ожиріння застосування разових доз 800 мг орлістату або багаторазове застосування препарату по 400 мг 3 рази на добу впродовж 15 днів не супроводжувалося появою істотних небажаних явищ. Крім того, у хворих на ожиріння є досвід застосування орлістату по 240 мг 3 рази на добу впродовж 6 місяців.

Впродовж постмаркетингового спостереження у більшості випадків передозування орлістату повідомлялось або про відсутність небажаних явищ, або небажані явища не відрізнялись від тих, які спостерігалися при застосуванні препарату у терапевтичних дозах.

У разі вираженого передозування орлістату рекомендується контролювати стан пацієнта впродовж 24 годин. За даними досліджень з участю добровольців і на тваринах, будь-який системний ефект, який можна було б пов’язати з ліпазо-інгібуючими властивостями орлістату, повинен швидко минати.

Побічні реакції

Клінічні дослідження.

Побічні ефекти препарату Ксенікал® у більшості випадків з’являються з боку шлунково-кишкового тракту. Кількість випадків побічних реакції зменшується у подальшому лікуванні орлістатом.

Для опису частоти побічних реакцій використовуються такі категорії: дуже часто (≥1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), рідко (≥ 1/10000 до < 1/1000) і дуже рідко (<1/10000), включаючи окремі випадки. У кожній групі побічні реакції наводяться у порядку зменшення серйозності.

Нижче наведено побічні реакції (перший рік дослідження), що виникли з частотою > 2 % і з поширеністю на ≥ 1 % більше ніж при прийомі плацебо, під час клінічних досліджень тривалістю 1 та 2 роки.

З боку нервової системи: дуже часто – головний біль.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: дуже часто – інфекції верхніх дихальних шляхів; часто – інфекції нижніх дихальних шляхів.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – абдомінальний біль/дискомфорт, жирні виділення з прямої кишки, виділення газів з кишечнику (метеоризм) з деякою кількістю випорожнень, імперативні позиви до дефекації, стеаторея, метеоризм, рідкі випорожнення, маслянисті виділення, почастішання дефекації; часто – біль чи дискомфорт у прямій кишці, м’які випорожнення, нетримання калу, здуття живота*, ураження зубів, ураження ясен.

З боку нирок та сечовидільної системи: часто – інфекції сечовивідних шляхів.

Порушення обміну речовин, метаболізму: дуже часто – гіпоглікемія*.

Інфекції та інвазії: дуже часто – грип.

Організм у цілому: часто – слабкість.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто – дисменорея.

Психічні розлади: часто – тривожний стан.

*лише специфічні побічні реакції, які виникли з частотою >2 % і з поширеністю на ≥1 % більше, ніж при прийомі плацебо, у пацієнтів з ожирінням і цукровим діабетом 2 типу.

У клінічних дослідженнях, що тривали 4 роки, загальна структура розподілу побічних явищ була подібною до такої, яка повідомлялась у дослідженнях тривалістю 1 і 2 роки. При цьому загальна частота побічних явищ з боку шлунково-кишкового тракту, які виникли впродовж першого року, зменшувалася з кожним роком впродовж 4-річного періоду.

Досвід постмаркетингового застосування (на основі спонтанних повідомлень, частота невідома).

Лабораторні дослідження: підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази. При одночасному призначенні орлістату і антикоагулянтів зареєстровані випадки зниження протромбіну, підвищення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ) та незбалансованість лікування антикоагулянтами, які призводять до зміни параметрів гемостазу.

З боку шлунково-кишкового тракту: ректальна кровотеча, дивертикуліт, панкреатит.

З боку шкіри і її придатків: бульозне висипання.

З боку імунної системи: гіперчутливість, яка проявлялася свербежем, висипаннями, кропив’янкою, ангіоневротичним набряком, бронхоспазмом та анафілаксією.

З боку гепатобіліарної системи: холелітіаз, гепатит, що може бути серйозним. Повідомлялося про окремі летальні наслідки або випадки, що вимагали трансплантації печінки.

З боку нирок та сечовидільної системи: оксалатна нефропатія, що може призвести до порушення функцій нирок.

Термін придатності

3 роки.

Умови зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від вологи та світла.

Упаковка

Блістерна упаковка з ПВХ/ПЕ/ПВДХ/фольги алюмінієвої або ПВХ/ПВДХ/фольги алюмінієвої.

По 21 капсулі у блістері.

По 1 блістеру (21 капсула) або по 2 блістери (42 капсули), або по 4 блістери (84 капсули) у картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцарія

Рош С.п.А., Італія

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Грензахерштрассе 124, СН-4070 Базель, Швейцарія

Віа Мореллі 2, 20090 Сеграте (провінція Мілан), Італія

tabletki.ua

инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Фармакологические свойства

Медицинское средство Ксеникал обладает выборочным блокирующим действием в отношении ферментов желудочно-кишечного тракта, расщепляющих эфирные связи в жирах. Лекарство оказывает мощную и длительную эффективность. Основной активный компонент препарата – орлистат. Механизм воздействия вещества происходит в просветах желудка и кишечника. С его помощью происходит производство ковалентных связей с желудочными и панкреатическими липазами, активность которых блокируется. Поскольку ферменты теряют свойства к расщеплению жиров (в форме триглицеридов), снижается количество всасываемых триглицеридов и снижается количество калорий, которые попадают в организм. В дальнейшем это приводит к общему снижению массы больного. Использование у лиц, страдающих ожирением. В период проведения терапевтического курса Ксеникалом происходит значительно большее снижение массы, чем при использовании диетического питания. Процесс уменьшения веса заметен в первые четырнадцать дней лечения и продолжается на протяжении шести – двенадцати месяцев. В этот период происходит явно выраженное снижение количества липидов у пациента. Обычно при повторном наборе массы после терапевтического курса орлистатом, возвращается не более двадцати пяти процентов потерянного веса, у части пациентов показатели массы продолжают снижение и после окончания лечения. Применение Ксеникала у лиц, страдающих заболеванием ожирения с наличием диабетического заболевания (второй тип). Во время проведения терапевтического курса у данной группы пациентов отмечается значительное уменьшение веса, которое происходит за счет снижение жирового показателя. Особенностью использования описываемого лекарственного средства является то, что при проведении терапевтического курса улучшается контроль гликемического заболевания. Также снижается потребность в инсулиновом гормоне и инсулинорезистентность. Клинически доказано, что при проведении терапии Ксеникалом снижаются риски возникновения диабетического заболевания второго типа. Терапия у подростков, страдающих ожирением. Во время проведения лечения, протяженностью около двенадцати месяцев, наблюдается снижение массы тела и уровень липидных показателей. Также в процессе терапевтического курса происходит понижение давления в артериях.

Производитель и форма выпуска

Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд, производится в Швейцарии. Рош С.п.А., производится в Италии. Лекарство выпускается в капсульной форме, удобной для перорального употребления.

Показания к использованию

Лекарственный препарат Ксеникал используется у пациентов, страдающих ожирением в следующих случаях: - Для проведения длительной терапии в комплексе с умеренными диетическими процедурами. - Для комбинированного лечения совместно со средствами, оказывающими гипогликемическое действие у пациентов с диабетическим заболеванием второго типа.

Противопоказания

Ограничениями для применения лекарства являются: - Наличие синдрома хронической мальабсорбции. - Застойные патологические процессы при выделении и выведении желчи. - Наличие индивидуальной непереносимости или гиперчувствительности к веществам, входящим в структуру средства.

Дозировка и способ использования

- При лечении, которое проводится длительно, у возрастной категории пациентов от двенадцати лет, с избыточным весом или страдающих ожирением, необходимо использование одной капсулы, 120 мг орлистата, во время употребления еды. Препарат применяется в процессе основного принятия пищи или в течение промежутка времени, не более одного часа после окончания еды. - При комплексном лечении совместно со средствами, обладающими гипогликемической активностью или при проведении диеты при диабетических заболеваниях второго типа стандартная дозировка не изменяется и составляет 120 мг в период основного употребления пищи или в течение промежутка времени, не более одного часа после окончания еды. - Если употребляемые продукты не содержат жирных компонентов, то можно пропустить прием капсул. Ксеникал следует использовать в комплексе с проведением умеренной диеты со снижением калорийности, при которой основной процент жиров, белков и углеводов распределяется на три части, которые являются основными пищевыми приемами. При увеличении дозировки орлистата не происходит увеличения его эффективности. На сегодняшний день нет данных о проведении испытаний лекарственного средства, которые могут доказать эффективность и безопасность употребления у лиц с наличием печеночных и почечных функциональных патологий, а также при возрастных показателях до двенадцати и более семидесяти лет.

Передозировка

Во время проведения клинических испытаний препарата Ксеникал, употребление дозировки, превышающей максимально возможное количество активного вещества, не приводило к каким либо негативным проявлениям. Однако при явно выраженной передозировке необходимо вести контроль жизненно важных показателей пациента в течение суток, для выявления возможных негативных симптомов.

Симптомы эффектов побочного действия

Возможность возникновения негативных симптомов в период проведения терапии лекарством Ксеникал обычно связана с тем, что активное вещество не позволяет липидам всасываться. При этом возможны возникновения выделений маслянистого характера из заднего прохода, повышенное газообразование, учащенная дефекация, расстройства калообразования, болезненные или дискомфортные ощущения в эпигастральной области. При увеличении потребления жирной пищи возможно усиление и учащение вышеописанных проявлений. Негативные эффекты чаще всего не ярко выражены и возникают на протяжении первых трех месяцев проведения терапии. Обобщенные симптомы побочных эффектов. Желудок и кишечник. - Часто: возможны расстройства пищеварения, болезненные ощущения в области живота и прямой кишки, отсутствие держания каловых масс, воспалительные процессы десен. Система дыхания. - Очень часто: инфекционные заболевания носоглотки, гриппозные состояния. - Часто: инфекционные болезни бронхов, легких и мочевыводящих органов. Нервная система. - Очень часто: болезненные ощущения в области головы. - Часто: ощущение тревожности и слабости. Половые органы. - Часто: нарушение менструального цикла. Иммунная система. - Очень редко: сыпные реакции и зуд, покраснения кожи, отек Квинке, анафилактические реакции и спазмирование бронхов. Печень. - Очень редко: увеличение активности печеночных ферментов, воспалительные процессы печени, буллезная сыпь. Общее. - Единичные случаи кровотечений из прямой кишки, воспаления поджелудочной железы. Поскольку инструкция по применению не может описать все негативные проявления, которые могут возникнуть в период терапевтического курса лекарственным средством. Необходимо о любых дискомфортных ощущениях сообщать своему лечащему врачу.

Особенности использования

Эффективность лекарственного средства Ксеникал проявляется в отношении снижения и профилактики повторного увеличения массы тела, а также поддержания нормальных показателей веса. При проведении терапевтического курса снижается возможность возникновения болезней, которые сопутствуют ожирению. Для нормализации показателей полезных веществ и витаминов можно использовать поливитаминные средства. В период применения лекарства необходимо соблюдать специализированное диетическое питание, а также желательно употреблять в пищу овощи и фрукты. Негативные проявления могут усиливаться при употреблении жирной пищи. При проведении лечения у лиц с диабетическими заболеваниями, возможно снижение потребности в инсулиновом гормоне и будет необходима коррекция дозировки.

Взаимное действие при одновременном использовании с другими лекарственными препаратами

При совместном употреблении с поливитаминными препаратами возможно снижение всасываемости витаминов и витаминоподобных веществ, поэтому употребление комплексов поливитаминов необходимо проводить через промежуток времени не меньше двух часов. В период комплексного использования с циклоспорином, возможно уменьшение уровня последнего в крови и будет необходима коррекция дозы. При совместной терапии со средствами, имеющими антикоагулянтные свойства, необходимо контролировать международное нормализованное отношение в крови. Поскольку не проводилось клинических исследований сочетания описываемого средства и лекарств, содержащих акарбозу, не рекомендовано употреблять их одновременно. В период совместного использования препарата Ксеникал и средств, обладающих противоэпилептическими свойствами возможно возникновение судорожных реакций.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

Поскольку нет достоверных данных о проведении клинических испытаний медицинского средства Ксеникал во время вынашивания плода и его возможного влияния на внутриутробное развитие ребенка и здоровье беременной пациентки, не рекомендовано использование лекарства в этот период. Если возникает серьезная необходимость – решение о применении лекарства принимает врач. При возникновении особой необходимости использования лекарства Ксеникал во время кормления грудью, рекомендовано прекратить процесс грудного вскармливания на время терапевтического курса.

Управление различными видами транспорта

Лекарство Ксеникал не влияет на моторику и при его использовании не возникает негативных эффектов, ограничивающих управление автомобилем и другими видами транспорта. Также можно беспрепятственно проводить работы, связанные с повышенным вниманием и сосредоточенностью.

Употребление алкоголя

Поскольку в период терапевтического курса должна соблюдаться специальная диета, не рекомендовано употребление алкогольных напитков в это время.

Инструкция по хранению

Требования к хранению препарата Ксеникал предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении правил инструкции по хранению, срок годности лекарства составляет тридцать шесть месяцев. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Лекарственное средство Ксеникал можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

wer.ru

Ксеникал: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках


Ксеникал является активным действующим веществом в группе препаратов – ингибиторов липазы, используемых для похудения и лечения ожирения.

Фармакологические свойства

Ксеникал - подавление желудочно-кишечных липаз. Наличие липаз в желудочно-кишечном тракте необходимо для проявления эффекта Ксеникала. Поскольку секреция липаз стимулируется присутствием пищи в желудочно-кишечном тракте, Ксеникал следует принимать во время еды. Несколько исследований показали, что фармакологическая активность Ксеникала не меняется, если его принимать в пределах до 1 часа после приема пищи. Кроме того, после отмены Ксеникала всасывание жиров пищи быстро нормализуется, а нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, вызванные фармакологическим эффектом препарата, быстро исчезают. 

Переносимость, связанная с механизмом действия препарата. Переносимость Ксеникала связана с его механизмом действия. В ряде исследований было установлено, что содержание жира в пище напрямую связано с частотой и выраженностью нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме каждой дозы Ксеникала. При увеличении содержания жиров в пище общее количество жира, выводимое с каловыми массами, возрастает. Однако количество жира в каловых массах в процентах от жиров пищи не меняется и составляет около 30%. 

Гиполипидемический эффект Ксеникала. Помимо уменьшения уровня липидов в крови, которого можно ожидать от снижения массы тела как такового, Ксеникал оказывает собственный, дополнительный положительный эффект на гиперлипидемию. Холестерин плохо растворяется в растворах желчных солей. Его растворимость возрастает прямо пропорционально количеству присутствующих там свободных жирных кислот и моноглицеридов. Подавляя желудочно-кишечные липазы, Ксеникал снижает количество свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишечника и тем самым уменьшает растворимость и последующее всасывание холестерина. Кроме того, назначение Ксеникала приводит к созданию нефизиологической взвеси из невсосавшихся жиров в просвете кишечника. Вследствие этого всасывание неполярных липидов типа холестерина уменьшается. 

Отсутствие усиления пролиферации клеток толстой кишки. Поскольку Ксеникал частично ингибирует гидролиз и всасывание жиров в кишечнике, количество жира, с которым контактирует слизистая оболочка толстой кишки, увеличивается. Роль большого потребления жиров в развитии рака толстой кишки неоднозначна и недавно оспаривалась. Одним из многих предложенных механизмов является увеличение концентрации желчных кислот, которые могут оказывать токсическое действие на слизистую оболочку толстой кишки. Вот почему было изучено действие Ксеникала на пролиферацию клеток толстой кишки. Назначение терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) Ксеникала больным ожирением не влияло на пролиферацию клеток в биоптатах толстой кишки, несмотря на то, что количество жира и свободных жирных кислот в кале увеличивалось. Более того, содержание желчных кислот достоверно уменьшалось. Корреляции между изменениями состава каловых масс и индексом пролиферации клеток толстой кишки не было, как не было и возрастания этого индекса. 

Фармакокинетика

Если бы Ксеникал подвергался системному всасыванию, можно было бы ожидать, что он будет подавлять системные липопротеиновые и печеночные липазы, из-за их структурного сходства с желудочно-кишечными. Поэтому важное значение для подтверждения безопасности Ксеникала имеет оценка степени его всасывания и системной активности. 

Всасывание

Концентрации в плазме. Концентрации неизмененного Ксеникала в плазме мониторировались радиоизотопным методом у здоровых добровольцев и добровольцев с избыточной массой тела или ожирением. В исследованиях с разовым приемом препарата (в дозах до 800 мг) здоровыми добровольцами концентрации активного вещества в плазме оставались меньше 5 нг/мл. При многократном приеме кумуляции препарата не происходило, а концентрации неизмененного Ксеникала в плазме составляли менее 1% общей радиоактивности.

В клинических исследованиях, где анализировали пробы плазмы через 1 и 2 года применения Ксеникала, неизмененный препарат после приема терапевтических доз (120 мг 3 раза в сутки) обнаруживался в плазме лишь спорадически, а его концентрации в плазме были крайне низкими (менее 10 нг/мл). Признаков кумуляции препарата не было, что также соответствует пренебрежимо малому всасыванию. 

Отсутствие влияния на активность системных липаз. В терапевтических дозах Ксеникал не влиял на активность системных печеночных липаз или липопротеинлипазы у здоровых добровольцев. Максимальные концентрации в плазме после приема терапевтических доз Ксеникала намного ниже, чем 50%-ные подавляющие концентрации in vitro, которые для панкреатических, печеночных или липопротеиновых липаз составляют 120 мг/мл. Отсутствие системного всасывания и действия на активность системных липаз сводит к минимуму возможность системных побочных эффектов, даже при длительном приеме препарата. 

Распределение.

Объем распределения Ксеникала определить нельзя, поскольку препарат всасывается минимально и не имеет определенной системной фармакокинетики. 

Метаболизм.

Вероятнее всего, Ксеникал метаболизируется, в основном, в стенке желудочно-кишечного тракта. В плазме в минимальных концентрациях выявлены два его метаболита - М1 и М3, на которые приходится около 42% всосавшегося в кровоток препарата. М1 и М3 обладают чрезвычайно слабой антилипазной активностью, которая в 1000 и 2500 раз, соответственно, ниже таковой Ксеникала. Они считаются фармакологически неактивными. 

Выведение.

Перорально принятая доза Ксеникала почти полностью (около 97%) выводится с калом, причем 83% элиминируется в виде неизмененного препарата.

Показания к применению

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. 

В комбинации с сахароснижающими препаратами (метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин) или умерено гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Способ применения

Рекомендованная доза орлистата - по одной капсуле в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием Ксеникала также можно пропустить. 

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. 

Действие орлистата у больных с поражением печени или почек и у детей не изучалось.

Побочные действия

В клинических исследований побочные реакции на орлистат возникали, главным образом, со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации и недержание кала. Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций. 

Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение низкожировой диеты уменьшает вероятность побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Кроме того, со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться следующие нежелательные явления: боли или дискомфорт в животе, метеоризм, жидкий стул, мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, поражение зубов, поражение десен.

Описаны редкие случаи гиперчувствительности, заключавшиеся в зуде, сыпи, крапивнице, ангионевротическом отеке и анафилаксии.

Редко на фоне приема орлистата отмечались инфекции верхних или нижних дыхательных путей, грипп, головные боли, дисменорея, тревога, слабость, инфекции мочевыводящих путей, однако они были расценены как не связанные с применением препарата. 

Противопоказания

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Беременность

В исследованиях репродуктивности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным. Выведение орлистат с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействий с дигоксином, метформином, фенитоином, варфарином, оральными контрацептивами, нифедипином, статинами и алкоголем не отмечалось.

Необходимо иметь в виду возможность уменьшения всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина.

Снижение массы тела при лечении Ксеникалом может улучшить компенсацию обмена веществ у больных сахарным диабетом и потребовать уменьшения дозы пероральных сахароснижающих препаратов. 

Передозировка

Случаев передозировки орлистата не описано. В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.

В случае выраженной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов. По данным исследований у человека и животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должен быть быстро обратим.

Форма выпуска

Капсулы 120 мг 21 в блистерной упаковке по 1,2 или 4 блистера.

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения 3 года. 

Синонимы

Орлистат 

Состав

Одна капсула содержит: 

Активное вещество: Орлистат - 120 мг .

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмал-гликолат, повидон, натрия лаурил-сульфат, тальк.

Дополнительно

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). 

Лечение Ксеникалом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, способствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа (ИНЗСД), нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира. 

При использовании в комбинации с такими сахароснижающими препаратами, как метформин, препараты сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (ИМТ ? 28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ? 30 кг/м2) Ксеникал, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой, дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена. 

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, K и бета-каротина в ходе двух двух полных лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины. 

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределить на три основные приема. 

Верочтность побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основные приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается. 

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении Ксеникалом сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы сахароснижающих препаратов.

Похожие препараты для похудения

Основные параметры


www.medcentre.com.ua

Ксеникал отзывы худеющих 2017 цена сколько стоит

Ксеникал —  это капсулы, которые необходимо использовать  для того, чтобы избавиться от лишнего веса. Принцип его действия основан на том, что они препятствуют усвоению жира, который поступает к нам вместе с пищей. Данный препарат не растворяется в крови, и воздействует именно на желудочно-кишечный тракт, поэтому его можно использовать долго, без эффекта привыкания.  Препараты можно отнести к средствам, которые предназначены для избавления от лишнего жира. Он разработан для потери лишнего веса и контроля аппетита. Выпускается средство в виде капсул ярко голубого цвета.  Основным действующим компонентом является Орлистат,  который содержится в капсулах в количестве 120 мл мг.

Показания к использованию

Ксеникал применение  рекомендуется для людей, с ожирением и избыточной массой тела. Также, капсулы назначается людям, которые страдают от избыточного веса, который появился из-за сахарного диабета 2 типа или же вследствие применения гипогликемических препаратов.  Данный препарат назначается в том случае, если  наблюдается:

  1. Ожирение с индексом массы тела больше 30.
  2. При лишнем весе, когда индекс массы тела от 25 до 30.
  3. При наличии таких заболеваний как атеросклероз, сахарный диабет, а также проблемы с сердечно-сосудистой системой.

Кому нельзя использовать препарат?

Ксеникал инструкция  описывает те случаи, когда эти капсулы использовать нельзя. К ним  можно отнести:

  1. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам состава.
  2. Нарушение функционирования желчевыводящих протоков, а также печени.
  3. Лактазная недостаточность, а также синдром мальабсорбции.
  4. Наличие конкрементов в желчных протоках.

Состав и описание ингредиентов

Ксеникал цена на которой доступна многим желающим, изготовляет фармацевтическая компания Ф.Хоффманн-Ля Рош  в Швейцарии, а также Рош С.п.А. в Милане.

Одна капсула содержит 120 мг активного вещества, которое является ингибитором желудочно-кишечных липаз, а помимо этого, средство содержат и другие вспомогательные вещества:

  1. Микрокристаллическая целлюлоза. Этот наполнитель представляет собой источник пищеварительных волокон.
  2. Повидон. Это адсорбент, который выступает в роли связующего вещества, а также стабилизатора формы гранул.
  3. Мелкодисперсный диоксид титана — это краситель, который придает синий цвет.
  4. Натрий гликолят крахмала — это мощный разрыхлитель.
  5. Натрия лаурил-сульфат — это синтетическое активное вещество, которое отвечает за быструю растворимость гранул в желудке.

Помимо всего этого, в составе капсул содержатся пищевые красители и желатин.

В чём заключается действие капсул?

  1. Оказывается мощное мочегонное действие на организм.
  2. Происходит препятствие отложению жиров из пищи.
  3. Уменьшает ощущение голода.
  4. Уменьшает количество усвояемость калорий.
  5. Препятствуют усвоению жиров, которые получают организм.
  6. Способствуют выводу каловых отложений.

Ксеникал отзывы худеющих пациентов

Иванна, 43 года: «После использования этих капсул у меня остались только положительные впечатления. В первый раз я их попробовала 5 лет назад, и тогда мне удалось потерять 15 кг, До сегодняшнего дня вес не вернулся. Это учитывая, что я не занимаюсь спортом, и не сижу ни на каких диетах. Три месяца назад я решила отказаться от курения, и опять поправилась, так как постоянно заедала стресс  выпечкой. Препарат помог и в этот раз, я опять стала в своем идеальном весе. Всё это без каких-либо побочных эффектов. Рекомендую».

Евгения 25 лет: «Я очень долго не могла  смотреть на себя в зеркало, так как выглядела лет на 40, но никак не на 24.Мне даже описать словами те ощущения сложно, так как началась ужасная депрессия. Данное средство стало для меня жизненной необходимостью, которая вновь вернула меня к нормальному существованию. Я не на один день не пожалела, что потратила деньги на это средство, так как результат оказался намного дороже потраченных средств. Иногда проявляются побочные эффекты, но я их столько выдержала, так как видела в зеркале результат».

Жанна 46 лет: «Когда мне врач поставил диагноз ожирение, я сразу же начала принимать эти таблетки. Я конечно не стала слепо приобретать неизвестном мне препарат, и хорошо прошерстила весь интернет на эту тему, считая многочисленные отзывы про это средство. Делала всё строго по инструкции, принимала каждый день во время еды три раза в сутки. Всё обошлось без побочек, за полтора месяца скинула 6 кг».

Екатерина, 39 лет: «А я принимаю капсулу недолго, всего 2 недели ,так как мы с мужем решили поехать в отпуск вместе на море, а моя фигура этого не позволяет. Ощущение после первых же дней были нулевые, как будто я вообще ничего не пила. Если честно, сначала подумала что это какой-то развод, или левый препарат, который мне подсунули мошенники. Но уже спустя 2 дня, у меня появился жидкий стул какого-то апельсинового цвета, я так поняла, это стали отходить жиры. А спустя неделю в плане похудения, я заметила первые результаты, когда встала на весы и увидела результат 5 кг. Посмотрим что будет дальше».

Разработка средства

Данное средство, которое снижает вес впервые внедрили фармацевты в Швейцарии. Разработка и занималась одна из старых солидных компаний под названием F.Hoffmann-LaRoche Ltd. Это компания поставила перед собой сложную, и практически неисполнимую цель, чтобы происходило ещё во второй половине прошлого века. Они хотели изучить проблематику абсолютно безопасного и здорового снижения веса, а также создать препарат, который сможет лечить проблему с ожирением, с минимум побочных действий, а также противопоказаний и мощнейшим таким эффектом. На протяжении длительного времени фармакологи на практике пытались изучить процесс обмена, а также перенаправление жиров в человеческом организме.

Спустя несколько лет ученые приняли решение, что необходимо подавлять определенные ферменты, которые помогают жиром всасываться, таким образом, это приведет к тому, что висцеро-абдоминальной жировой прослойки  будет меньше.

В далеком 1985 году за счёт микроорганизмов Streptomyces toxytricini ученые выделили липстатин, а в скором будущем и синтетический тетрагидролипстатин. Это средство назвали Ксеникал, основываясь на название торговой марки.

После этого, начались серьезные клинические испытания этого средства. Сам процессе действия капсул, проверяли на себе более 4000 людей, которые страдают массой лишней массы тела. На сегодняшний день эти капсулы считаются одними из самых безопасных и изученных препаратов.

На начальном этапе производства, данный препарат выпускался исключительно после назначения врача, а также тщательного обследования больного. Сейчас, на территории Соединенных Штатов Америки, капсулы отпускаются без рецепта всем желающим. В России же, для покупки Ксеникала рецепт не нужен. В странах Новой Зеландии, Австралии, Америки и Европы .те препараты, которые обладают липазо-ингибирующими свойствами, не запрещены и не являются опасными для здоровья. А вот побочных эффектах они также не несут.

Как правильно использовать препарат

У капсул ксеникал инструкция по применению  очень проста и доступна. Этот препарат предназначается для длительного лечения людей, которые страдают от избыточного массой тела и ожирением, вместе с диетой, которая включает в себя низкое содержание углеводов.

Взрослым, также детям старше 12 лет, необходимо принимать препарат по 20 мг, или же по одной капсуле за один прием. В течение дня делать это необходимо несколько раз, в зависимости от того, на сколько человек захочет похудать. Капсулу необходимо принимать во время приема пищи, не вскрывая пленку, глотая и обильно запивая большим количеством воды. Если человек ест еду без жира, то прием этой капсулы можно пропустить, также, обойтись без препарата можно в том случае, если прием пищи пропущен. Дневная норма еды должна быть равномерно распределена на 3 раза.

Тем пациентам, у которых набор лишнего веса связан с приемом гипогликемических препаратов,  этот капсулы необходимо принимать по одной капсуле во время приема пищи. В сутки достаточно 3 приемов.

Клинические испытания использования препарата у пожилых людей, а также детей, младше 12 лет, и пациентов с хронической почечной недостаточностью не проводились.  Таким образом, этой категории или лучше всего отказаться от приема данного средства.

Использование капсул во время беременности и периода лактации

Перед тем как препарат вышел в продажу, проводились  исследовали на беременных самках животных. Во время исследований не было обнаружено тератогенного  и эмбриотоксического   влияние на будущего ребенка, но несмотря на всё это, данные капсулы лучше не принимать для лечения лишнего веса беременным женщинам. Также, неизвестно, выделяется ли активное вещество вместе с грудным молоком,  Поэтому в период лактации от живо приема лучше тоже отказаться.

Где можно купить ксеникал?

Данный препарат на сегодняшний день в аптеках не продается, так как производить и каким образом перестраховываются от появления на рынке некачественных подделок и работы мошенников. Таким образом, приобрести эти капсулы можно только через интернет, посетить официальный сайт производителя, который дает гарантию товара, который продаёт.

fragmed.ru

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *